人类利用水蛭治病的历史可追溯到远古时代。最早的史料记载出现在公元前 1500 多年古埃及坟墓壁画上。到了 18 世纪末叶达到顶点,单法国巴黎医院 1829 ～ 1836 年间, 大约就有 500 ～ 600 万人利用水蛭治病。至今, 在显微外科和整形外科中 , 仍在成功地应用 。
1884年，英国威尔士国家医学院的海克拉夫（Haycraft）博士首先发现医蛭咽部具有抗热的水溶性抗凝血物质。
1904年，英国科学家雅各比（Jacoby）将这种活性物质命名为“水蛭素（Hirudin）”。
1955年，德国的马克沃德特（Markwardt）从医蛭头部分离出水蛭素纯品，从此科学家们开始进行水蛭素基础生化和药理学的研究。
20世纪60年代完成了水蛭素的氨基酸序列分析；
20世纪70年代确定了肽链的组成和一级结构；
20世纪80年代完成了二级和三级结构的分析，并对药理学特性进行了广泛研究；
1986年以后国外利用基因工程技术生产了重组水蛭素；
1997年重组水蛭素在德国上市。
